Thuốc Gayax 400Mg – điều trị bệnh tâm thần phân liệt

• Amisulprid được chỉ định để điều trị bệnh tâm thần phân liệt cấp tính và mạn tính có các triệu chứng dương (ví dụ: hoang tưởng, ảo giác, rối loạn suy nghĩ) và/ hoặc có các triệu chứng âm (ví dụ: rút khỏi đời sống xã hội).

• Amisulprid có ái lực cao với thụ thể dopamin D2/ D3, không có ái lực đối với D1, D4 và D5. Amisulprid cũng không có ái lực đối với thụ thể serotonin, alphaadrenergic, histamin H1, cholinergic. Amisulprid cũng không gắn vào vị trí sigma.
• Amisulprid chẹn thụ thể D2/ D3 tiền synap, gây phóng thích dopamin, có hiệu quả đối với các triệu chứng của bệnh tâm thần phân liệt.

•  Sau khi uống 1 liều 50 mg, amisulprid có hai đỉnh hấp thu: sau khi uống 1 giờ (nồng độ huyết tương là 39 ± 3 ng/ ml), sau khi uống 3 4 giờ (nồng độ huyết tương là 54 ± 4 ng/ ml).
•  Thể tích phân bố là 5,8 L/ kg, gắn kết thấp với protein huyết tương (16%).
•   Sinh khả dụng tuyệt đối là 48%. Khoảng 4% liều dùng được chuyển hóa thành các chất không có hoạt tính. Thời gian bán thải khoảng 12 giờ.
• Thải trừ chủ yếu ra nước tiểu ở dạng không biến đổi.

•  Giai đoạn cấp tính: 400 mg 800 mg/ ngày. Trong một số trường hợp có thể tăng liều lên đến 1200 mg/ ngày. Điều chỉnh liều dùng theo đáp ứng của bệnh nhân.
•  Dùng duy trì ở liều thấp nhất có hiệu quả.
•  Đối với các bệnh nhân có cả 2 loại triệu chứng âm và dương, nên điều chỉnh liều để kiểm soát tối ưu triệu chứng dương.
•  Đối với các bệnh nhân chủ yếu là triệu chứng âm, nên dùng liều trong khoảng 50 300 mg/ ngày.
• Cách dùng: liều dùng từ 300 mg/ ngày trở xuống: uống 1 lần/ ngày; liều dùng trên 300 mg/ ngày: chia làm 2 lần/ ngày.
•  Suy thận: bệnh nhân có độ thanh thải creatinin khoảng 30 60 ml/ phút: uống ½ liều; bệnh nhân có độ thanh thải creatinin khoảng 10 30 ml/ phút: uống 1/3 liều.

QUÁ LIỀU XỬ TRÍ:

• Triệu chứng quá liều: Buồn ngủ, hôn mê, hạ huyết áp và triệu chứng ngoại tháp.
• Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Theo dõi bệnh nhân và có biện pháp nâng đỡ thể trạng phù hợp. Nếu có triệu chứng ngoại tháp nặng, nên dùng các thuốc kháng cholinergic.

• Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc. 
• U phụ thuộc prolactin như ung thư vú, u prolactin tuyến yên. 
• U tế bào ưa crôm. 
• Trẻ em dưới 15 tuổi. 
• Phụ nữ có thai, phụ nữ cho con bú. 
• Không phối hợp với các thuốc sau vì có thể gây xoắn đỉnh tim: quinidin, disopyramid, procainamid, amiodaron, sotalol, bepridil, cisaprid, sultoprid, thioridazin, erythromycin tiêm tĩnh mạch, vincamin tiêm tĩnh mạch, halofantrin, pentamidin, sparfloxacin, levodopa.

• Chống chỉ định phối hợp với các loại thuốc sau đây: 
• Thuốc chống loạn nhịp nhóm Ia như quinidin, disopyramid, procainamid. 
• Thuốc chống loạn nhịp nhóm III như amiodaron, sotalol. 
• Các thuốc như bepridil, cisaprid, sultoprid, thioridazin, erythromycin tiêm tĩnh mạch, vincamin tiêm tĩnh mạch, halofantrin, pentamidin, sparfloxacin.Levodopa. 

Không nên phối hợp: 

• Amisulprid làm tăng tác dụng của rượu trên thần kinh trung ương. 

Cần thận trọng khi phối hợp: 

• Các thuốc làm tăng nguy cơ gây xoắn đỉnh tim: 
• Các thuốc làm chậm nhịp tim như thuốc chẹn thụ thể beta, thuốc chẹn kênh calci như diltiazem, verapamil, clonidin, guanfacin, digitalis. 
• Các thuốc gây hạ kali huyết: thuốc lợi tiểu làm hạ kali huyết, thuốc kích thích nhuận tràng, amphotericin B tiêm tĩnh mạch, glucocorticoid, tetracosatid. 
• Các thuốc an thần kinh như pimozid, haloperidol, imipramin, lithium. 

Nên cân nhắc khi phối hợp: 

• Các thuốc ức chế thần kinh trung ương như thuốc an thần, thuốc mê, thuốc giảm đau, thuốc kháng histamin H1 gây buồn ngủ, barbiturat, benzodiazepin và các thuốc chống lo âu khác. 

Các thuốc hạ huyết áp. 

• Các chất chủ vận dopamin (như levodopa): vì làm giảm tác dụng của amisulprid. 

• Thường gặp (5 10%): Mất ngủ, lo âu, kích động. 
• Ít gặp (0,1 5%): Ngủ gà, táo bón, tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, khô miệng. 
• Các tác dụng không mong muốn tương tự như các thuốc an thần kinh khác: 
• Tăng prolactin huyết tương, sẽ trở lại bình thường khi ngưng dùng thuốc. 
  Tăng trọng. 
  Rối loạn trương lực cấp tính (vẹo cổ, xoay mắt, cứng khít hàm). Sẽ trở lại bình thường khi ngưng dùng amisulprid và điều trị bằng thuốc kháng Parkinson. 
  Các triệu chứng ngoại tháp: Run, giảm vận động, tăng tiết nước bọt, nằm ngồi không yên. Sẽ trở lại bình thường khi ngưng dùng amisulprid và điều trị bằng thuốc kháng Parkinson. 
  Rối loạn vận động muộn. 
  Giảm huyết áp, chậm nhịp tim, kéo dài đoạn QT. 
  Phản ứng dị ứng, tăng enzym gan, hội chứng thần kinh ác tính: rất hiếm xảy ra. 
  Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.